Ha¡ uma sanãrie de receptores acoplados a protea­na g em células humanas. Como um componente importante da membrana celular, essas protea­nas são responsa¡veis por detectar diferentes esta­mulos no entorno de uma canãlula dentro do corpo e transferir essas informações para o interior da canãlula. Eles podem agir individualmente ou em pares, e isso pode ter um efeito crucial em sua função. Juntamente com colegas de Montreal, Canada¡, cientistas da Friedrich-Alexander Universita¤t (FAU) investigaram receptores acoplados a  protea­na G e realizaram pesquisas sobre se substâncias sob medida podem ter um impacto sobre como esses receptores formam pares e como eles se comportam. Eles agora publicaram suas descobertas na revista Communications Biology.

Receptores acoplados a  protea­na G são protea­nas encontradas na membrana celular que podem detectar se uma substância mensageiro como um neurotransmissor se liga a  canãlula. Isso desencadeia vários processos dentro da canãlula. Embora esses receptores sejam ativos como protea­nas individuais e sejam capazes de transferir um sinal para a canãlula, os pesquisadores também sabem que diferentes receptores na membrana celular interagem entre si e pares conhecidos como dimers podem ser formados.

A equipe de pesquisadores liderada pelo Dr. Dorothanãe Weikert, da Ca¡tedra de Quí­mica Farmacaªutica da FAU, e pelo professor Michel Bouvier, da Universitéde Montranãal, investigaram mais detalhadamente um desses pares de receptores. Eles examinaram a dimerização de dois receptores - um receptor D3 de dopamina que detecta a dopamina neurotransmissora e outro que éativado por neurotensina, uma substância mensageiro que éliberada por células nervosas. Esses receptores ocorrem em regiaµes do cérebro que desempenham um papel no desenvolvimento de va­cios. Uma equipe de químicos farmacaªuticos da FAU já havia desenvolvido ligantes bivalentes que, em contraste com neurotransmissores naturais, podem se ligar a ambos os receptores simultaneamente.

A equipe de pesquisadores usou esses ligantes para abordar especificamente os dimers receptores. Se ambos os receptores estãoligados usando um ligante bivalente e são assim encorajados a formar pares, os pesquisadores descobriram que a forma como o par de receptores transmite sinais difere do de receptores aºnicos na canãlula. Se ambos os receptores estiverem conectados usando o ligante bivalente, o receptor D3 de dopamina migra para o interior da canãlula, algo que raramente ocorre com neurotransmissores convencionais ou substâncias. Isso significa que o receptor D3 de dopamina são édeixado em pequenas quantidades nasuperfÍcie da canãlula.

Os pesquisadores estãoatualmente tentando otimizar seus ligantes bivalentes e descobrir quais efeitos a transferaªncia do receptor dimer para o interior celular tem sobre as próprias células. Uma área potencial de aplicação éa pesquisa sobre va­cios, durante a qual os na­veis aumentados do receptor D3 de dopamina estãopresentes nasuperfÍcie celular.